同为扩血管药性，治疗作用有何大差异？

中的后期上个世纪，英裔 Murad 等学术研究了酯类拓张血管壁的主导作用，发现其能使的组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使浓度提升，但是必须代谢为 NO 后发挥拓血管壁主导作用。

NO-cGMP 信号移动式主导作用的详述也为用泻药的研发指引了顺时针，一全面持续性是提升某一的组织内的 NO 浓度而发挥主导作用，另外一全面持续性是减少某些的组织中的 cGMP 浓度。本期解说，我们就来研讨目前常用的 PDE 减缓剂。

本期解说：同为拓血管壁泻药，疗法主导作用有何大关联？

目前常用的 PDE 减缓剂主要有哪几大类？各类的代表用泻药分别是什么？

哪一类 PDE 减缓剂可运用于疗法 COPD？

米力农作为 PDE-3 减缓剂，其波动与mg发挥作用何种关系？

西地那非、将兵地那非属于哪一类 PDE 减缓剂？此类用泻药在可用时需注意哪些不确定持续性？

参见题目

1. PDE-3 减缓剂：格特他唑、米力农

（1）格特他唑

防白细胞用泻药，其 CFDA 同意全身持续性为运用于但都会跛行、防治脑梗死复发 (心源持续性脑梗死除外)，其他针灸分析新方法参见如防治 PCI 术后后高血压。施打，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、症状相应增减mg。

基于日本人群的 CSPSⅡ试验，指出格特他唑在防治脑卒中的全面持续性类似高血压，坏死持续性事件的年发生率要比高血压组的更加偏高，但招致的发烧、过敏、心悸、头晕和心动过速等更加常见，停止使用格特他唑的病变数量比停止使用高血压的多。

（2）米力农

正持续性肌力主导作用和血管壁拓张用泻药，其 CFDA 同意全身持续性是运用于其他治果欠佳的急慢持续性骤然心力衰竭，其他针灸分析新方法如疗法脑干疗程时偏高心排血量。

其波动与mg有关，小mg时主要表现为正持续性肌力主导作用，但当mg加大，高达到稳定的最大正持续性肌力波动时，其拓血管壁主导作用也随mg的减少而加强。

节省成本mg为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的运动速度静脉滴注保有。最大日mg不高高达 1.13 mg/kg。疗程不高高达 2 周。青光眼不全时需减量及减慢滴注运动速度。

2. PDE-4 减缓剂：阿那格雷

FDA 同意用法运用于特发持续性白细胞增高和真持续性红细胞增高，降偏高白细胞转化，不具正持续性肌力和特在血管壁主导作用，易导致气体潴留。作为 PDE3 减缓泻药也能减缓白细胞的聚集。与格特他唑、米力农、NSAIDs、防白细胞用泻药等有鉴于此可减少发生坏死的不确定持续性。

此外，PDE-4 减缓剂还有疗法 COPD 的罗氟司特、格特司特以及疗法银屑病的戈司特，目前并未曾在必先股票。

3. PDE-5 减缓剂：西地那非、将兵地那非、他高达那非、双嘧高达什

（1）西地那非、将兵地那非、他高达那非

此类用泻药最知名，广泛运用于男持续性勃起紊乱的疗法，由于是血管壁拓张剂，也可运用于降偏高动脉型肺动脉加压（美国 FDA 并未曾同意将将兵地那非运用于疗法此全身持续性）。

这一系列用泻药禁止与任何形式的酯用泻药同时分析新方法。可用西地那非后 24 小时内或可用他高达那非后 48 小时内；也可用，即使在这些短时间窗之后，可能仍发挥作用较强的致偏高血压主导作用。另外，肺静脉闭塞持续性疾病 (PVOD) 常常都会被错误归为特发持续性动脉型肺动脉加压，而肺血管壁拓张泻药如 PDE5 减缓剂可使 PVOD 病变的心血管疾病壁状态显著恶化，故不推荐此类病变可用。

特别注意的是以上游离的 PDE 减缓剂如阿那格雷、格特他唑对于心力衰竭（HF）病变有潜在损害，要评估不确定持续性。而 PDE-5 减缓剂对有临界持续性偏高血压和/或偏高容量状态的 HF 病变有可用不确定持续性。

（2）双嘧高达什

CFDA 全身持续性运用于防白细胞聚集、防治高血压。此外，尚可运用于防治脑卒中的（与高血压有鉴于此），运用于华法林的辅助疗法以增强其防栓主导作用（如 FDA 全身持续性以防脑干瓣膜置换术术后高血压），以及糖尿病综合症。

PDE-5 减缓剂还有未曾在必先股票的疗法疗法气管病症、得胜型气管炎的格勒普司特等。

4. 非游离 PDE 减缓剂：茶碱类用泻药

作为气管拓张剂其遏制慢持续性病症的能力在于有防炎、免疫调节及保护措施气管的主导作用。茶碱类对急持续性病症、活动持续性咀嚼溃疡、未曾经遏制的惊厥病变明令禁止。而多索茶碱不良反应发生率较偏高，针灸耐受持续性好。

引文

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登